Le RAD140, également connu sous le nom de Testolone, est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM). Contrairement aux stéroïdes anabolisants traditionnels, qui agissent de manière plus globale sur divers tissus (y compris ceux où l'activité androgénique n'est pas souhaitée), les SARMs comme le RAD140 sont conçus pour se lier plus sélectivement aux récepteurs androgéniques, principalement dans les muscles et les os. Les études précliniques suggèrent que le RAD140 pourrait favoriser le développement de la masse musculaire maigre, améliorer la densité osseuse et potentiellement être utile dans les cas de fonte musculaire ou d’ostéoporose.

Le RAD140 en lui-même n’augmente pas notablement la production endogène de testostérone. Il imite plutôt l'action des androgènes en se liant aux mêmes récepteurs dans les tissus musculaires et osseux, ce qui peut induire des effets anabolisants. Par conséquent, l'organisme peut interpréter ces signaux comme une activité androgénique suffisante, ce qui peut entraîner une diminution de sa propre production de testostérone par le biais d'un mécanisme de rétroaction négative au niveau de l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG). Cette suppression peut être plus marquée en cas de doses élevées ou d'utilisation prolongée.

Parmi les agents oraux destinés à améliorer les performances, les SARMs, y compris le RAD140, sont souvent considérés comme moins toxiques pour le foie que de nombreux stéroïdes anabolisants oraux. Cette moindre toxicité s'explique par leur structure chimique différente, qui évite généralement certains des processus métaboliques responsables de l’hépatotoxicité des stéroïdes. Cela dit, des rapports d’utilisateurs et quelques données préliminaires indiquent que le RAD140 pourrait entraîner une légère élévation des enzymes hépatiques, ce qui pourrait être le signe d'une certaine contrainte pour le foie. Cependant, les études cliniques sur l’homme étant encore limitées, l'ampleur exacte de cet impact reste à déterminer.

Les premières recherches suggèrent que le RAD140 pourrait avoir des propriétés neuroprotectrices, ce qui signifie qu’il pourrait aider à protéger les neurones contre certains types de stress ou de dommages. Une hypothèse avancée est que, en activant sélectivement les récepteurs androgéniques, il pourrait contribuer au maintien de la santé et du bon fonctionnement des neurones, notamment dans les régions du cerveau sensibles à la régulation hormonale. Toutefois, ces observations proviennent principalement d’études précliniques et nécessitent des recherches supplémentaires.

Contrairement à de nombreux stéroïdes anabolisants qui subissent un processus d’aromatisation, où l'enzyme aromatase convertit les androgènes en estrogènes, le RAD140 ne se transforme pas facilement en estrogène. Cette caractéristique réduit le risque d’effets secondaires estrogéniques directs, comme la gynécomastie, ce qui en fait une option intéressante pour certains chercheurs. Cependant, en raison des mécanismes complexes de régulation hormonale du corps, des variations indirectes des niveaux hormonaux peuvent toujours se produire. Il peut donc être recommandé de surveiller les niveaux d'estrogène lors de l'utilisation du RAD140.

L'utilisation du RAD140 peut entraîner des gains en masse musculaire maigre et en force, mais elle peut aussi s'accompagner d'effets secondaires tels que la suppression hormonale, une augmentation de l'agressivité ou de l'irritabilité, ainsi que des modifications potentielles des profils lipidiques. La réaction de chaque individu peut varier considérablement.

Les tests de dépistage classiques utilisés dans le cadre d’un emploi ou des examens médicaux standards ne recherchent généralement pas la présence de RAD140. En revanche, les panels anti-dopage spécialisés, utilisés par les organisations sportives, peuvent détecter la substance ou ses métabolites. La durée pendant laquelle le RAD140 reste détectable dépend de plusieurs facteurs, notamment la posologie, la fréquence d'utilisation et le métabolisme de l’individu.

Le RAD140 pouvant entraîner une suppression de la production naturelle de testostérone, de nombreux experts recommandent de suivre une thérapie post-cycle (PCT). Ce protocole vise à restaurer les niveaux hormonaux, à réduire les effets secondaires liés aux estrogènes et à préserver les gains musculaires. Cependant, les besoins en PCT, sa durée et les substances utilisées varient considérablement en fonction de plusieurs paramètres : la dose, la durée du cycle et la physiologie individuelle.